FARMASETIKA DASAR : TABLET BERSALUT ENTERIK ( TABLET LEPAS TUNDA)

TABLET BERSALUT ENTERIK ( TABLET LEPAS TUNDA)

PENDAHULUAN

A.    Latar Belakang

Obat merupakan semua zat, baik kimiawi, hewani, maupun nabati dalam dosis layak dapat  menyembuhkan, meringankan atau mencegah penyakit berikut gejalanya. Kerja farmakologi senyawa obat berhubungan dengan kadar obat dalam tubuh yang ditentukan oleh berbagai macam faktor, antara lain: karakteristik individu (ras, bobot, keadaan fisiologis, dll.), rute pemberian , bentuk sediaan obat ya ng diberikan, dll.  Dua Faktor yang terakhir berkaitan dengan ketersediaan hayati yang dapat dihasilkan oleh masing-masing rute pemberian dan sediaan obat tersebut. 

Sehubungan dengan masalah ketersediaan hayati tersebut di atas, maka untuk mendapatkan efek terapeutik yang sama atau kadar obat dalam tubuh yang sama, dosis yang harus diberikan pada tiap rute dan bentuk sediaan obat harus disesuaikan. Khusus untuk sediaan-sediaan yang lepas segera seperti sediaan tablet salut enterik.

B.    Rumusan Masalah

1.    Apa yang dimaksud dengan Tablet Bersalut Enterik ?

2.    Bagaimana formulasi sediaan Tablet Bersalut Enterik ?

3.    Bagaimana Cara Pembuatan Tablet Bersalut Enterik ? Hal – hal apa yang harus diperhatikan dalam cara pembuatannya ?

4.    Jelaskan salah satu contoh Obat Tablet Bersalut Enterik ?

C.    Tujuan

Untuk mengetahui arti dari Tablet Bersalut Enterik, formulasinya, cara pembuatannya dan hal – hal yang harus diperhatikan serta menjelaskan salah satu contoh Obat Tablet Bersalut Enterik.

      

TINJAUAN PUSTAKA

Tablet adalah sediaan padat kompak , dibuat secara kempa cetak dalam bentuk tabung pipih atau sirkuler. Kedua permukaannya rata atau cembung mengandung satu jenis obat atau lebih dengan atau tanpa zat tambahan

Tablet adalah sediaan padat, dibuat secara kempa-cetak berbentuk rata atau cembung  rangkap, umumnya bulat mengandung satu jenis obat atau lebih  dengan atau tanpa zat tambahan. Zat tambahan yang digunakan dapat berfungsi sebagai zat pengisi, zat pengembang, zat pengikat, zat pelican, zat pembasah atau  zat lain yang cocok

Tablet baik digunakan untuk tujuan pengobatan lokal atau sistemik.  Pengolongan tablet untuk pengobatan lokal misalnya:

1.     Tablet untuk vagina, berbentuk seperti amandel, oval dan digunakan  sebagai  anti infeksi, anti fungi, penggunaan hormone secara lokal.

2.     Lozenges, trochisci, digunakan untuk efek lokal di mulut dan di tenggorokan,  umumnya digunakan sebagai anti infeksi.

Pengobatan untuk mendapatkan efek sistemik, selain tablet biasa yang ditelan masuk perut terdapat pula yang lain seperti:

1.   Tablet bukal, digunakan dengan cara dimasukkan di antara pipi dan gusi dalam rongga mulut, biasanya berisi hormon steroid, absorpsiterjadi melalui mukosa mulut masuk peredaran darah.

2.   Tablet sublingual, digunakan dengan jalan dimasukkan di bawah lidah, biasanya berisi hormon steroid. Absorbsi terjadi mukosa masuk peredaran darah. Tablet nitroglycerinum juga merupakan tablet sublingual karena cepat memberi efek pada jantung dan bila melalui lambung akan rusak.

3.   Tablet implantasi, berupa pellet, bulat atau oval pipih, steril dimasukkan secara implantasi dalam kulit badan. Sedangkan tablet hipodermik dilarutkan dalam air steril untuk injeksi untuk disuntikkan di bawah kulit.

 Tablet digolongkan berdasarkan metode pembuatan, berdasarkan distribusi obat dalam tubuh, berdasarkan jenis bahan penyalut. Penyalutan tablet bertujuan melindungi zat aktif dari udara, kelembapan, atau cahaya ; menutup rasa dan bau yang tidak enak; membuat penampilan lebih baik; dan mengatur tempat pelepasan obat dalam saluran cerna.

Tablet salut terdiri atas beberapa macam yaitu (Syamsuni,2008) :

·    Tablet salut biasa (dragee)

·    Tablet salut selaput(film-coated tablet)

·    Tablet salut enterik ( enteric-coated tablet)

·    Tablet lepas lambat ( sustained-release tablet)

Persyaratan Tablet Menurut FI ed.III dan ed.IV (Syamsuni,2008).

-   Keseragaman Ukuran

Diameter tablet tidak lebih dari 3 kali dan tidak kurang dari 1 sepertiga kali dari ketebalan tablet.

-   Keseragaman Bobot

Tablet tidak bersalut harus memenuhi syarat keseragaman bobot yang ditetapkan sebagai berikut: Timbang 20 tablet, hitung bobot  rata-rata  tiap tablet. Jika ditimbang satu persatu, tidak boleh dari 2 tablet yang masing- masing bobotnya menyimpang dari  bobot rata-ratanya lebih  besar dari harga yang ditetapkan kolom A, dan tidak 1 tablet pun yang  bobotnya menyimpang dari bobot rata-ratanya lebih harga yang ditetapkan kolom B. Jika tidak mencukupi 20 tablet, maka dapat  digunakan 10 tablet; tidak 1 tabletpun yang bobotnya menyimpang lebih besar dari bobot rata-rata yang ditetapkan kolom A dan tidak 1 tablet pun  yang bobotnya menyimpang lebih besar dari bobot rata - rata yang ditetapkan kolom B.

-   Waktu hancur

Tablet dinyatakan hancur jika tidak ada bagian tablet yang tertinggal  di atas kasa, kecuali fragmen yang berasal dari zat penyalut. Kecuali  dinyatakan lain, waktu yang diperlukan untuk menghancurkan kelima tablet tidak lebih dari 15 menit untuk tablet tidak bersalut dan tidak lebih  dari 60 menit untuk tablet bersalut gula dan bersalut  selaput. Jika tablet  tidak memenuhi syarat ini, ulangi pengujian menggunakan tablet satu persatu, kemudian ulangi lagi menggunakan 5 tablet dengan cakram penuntun.

-     Kekerasan tablet

Pengukuran kekerasan tablet digunakan untuk mengetahui kekerasannya, agar tablet tidak terlalu rapuh atau terlalu keras. Kekerasan tablet erat hubungannya dengan ketebalan tablet, bobot tablet, dan waktu hancur tablet.

-     Keregasan tablet (friability)

Friability adalah persen bobot yang hilang setelah tablet diguncang. Penentuan keregasan atau kerapuhan tablet dilakukan terutama pada waktu tablet akan dilapis (coating).

Tablet bersalut gula adalah tablet yang disalut dengan larutan gula atau zat lain yang cocok dengan atau tanpa penambahan zat warna. Tablet besalut kempa adalah adalah tablet yang disalut dengan kempa cetak dengan massa granulat yang terdiri dari laktosa, kalsium fosfat atau zat lain yang cocok. Tablet bersalut selaput adalah tablet yang disalut dengan lapisan yang dimuat dengan cara pengendapan zat penyalut dari pelarut yang cocok. Tablet bersalut enterik adalah  tablet yang disalut dengan  zat penyalut yang relatif  tidak larut dalam asam lambung, tetapi larut dan hancur dalam lingkungan basa usus halus .

PEMBAHASAN

A.    Definisi Tablet Bersalut Enterik

Tablet lepas tunda atau tablet salut enterik yakni jika obat dapat rusak atau inaktif karena cairan lambung atau dapat mengiritasi mukosa lambung, maka diperlukan bahan penyalut enterik yang bertujuan untuk menunda pelepasan obat sampai tablet melewati lambung. (Syamsuni,2008)

B.    Formulasi Tablet Bersalut Enterik

Untuk membuat tablet ini diperlukan zat tambahan berupa zat pengisi, zat pengikat, penghancur, dan zat pelicin.

Zat pengisi dimaksudkan untuk memperbesar volume tablet (Biasanya digunakan Saccharum Lactis, Amylum Manihot, Calcii Phoshas, Calcii Carbonas dan zat lain yang cocok).

Zat pengikat dimaksudkan agar tablet tidak pecah atau retak, dapat merekat (Biasanya digunakan adalah mucilage Gummi Arabica 10 - 20% (panas), Solutio Methylcellulosum 5%). Zat penghancur, dimaksudkan agar tablet dapat hancur dalam perut (Biasanya yang digunakan adalah Amylum Manihot kering, Gelatinum, Agar - agar. Natrium Alginat).

Zat pelicin, dimaksudkan agar tablet tidak lekat pada cetakan. Biasanya digunakan Talcum 5%, Magnesii Stearas, Acidum Stearanicum.

Zat Penyalut mengandung bahan yang akan dilekatkan ke permukaan tablet, dan juga mengandung pelarut yang bertindak sebagai pembawa bahan-bahan tersebut.

Pelarut ini harus dihilangkan selama proses penyalutan.Sebagai bahan salut enteric adalah campuran serbuk lilin karnauba atau asam stearat dan serabut tumbuh-tumbuhan dari agar-agar atau kilit pohon elm. Bila tablet ditelan, serabut tersebut akan menghisap air, mengembang dan terjadi proses penghancuran. Dengan mengatur rasio serabut tumbuh-tumbuhan dan mengubah tebalnya salut, waktu hancur yang diperlukan dan dikontrol.

Penyalut enterik yang memuaskan ialah dengan Cellulose Acetatis Phthalatum. Tablet salut enterik adalah tablet yang disalut dengan zat yang relatif tidak larut dalam asam lambung, tetapi larut dalam usus halus. Penyalut enteric dimaksutkan agar obatnya tidak mengitir perut, dikehendaki agar obat berkhasiat dalam usus dseperti antelmintika, menghindari obat menjadi inaktif dalam cairan lambung, yaitu karena pH rendah atau dirusak  enzim digestif dalam perut.

C.    Pembuatan Tablet Bersalut Enterik

Masukkan 1 tablet pada masing-masing tabung dari keranjang, bila tablet mempunyai penyalut luar yang dapat larut, celupkan keranjang dalam air pada suhu kamar selama 5 menit. Tanpa menggunakan cakram jalankan alat, gunakan cairan lambung buatan LP bersuhu 37º ± 2º  sebagai media. Setelah alat dijalankan selama satu jam, angkat keranjang dan amati semua tablet: tablet tidak hancur, refak atau menjadi lunak. Kemudian masukkan satu cakram pada tiap tabung dan jalankan alat, gunakan cairan usus buatan LP bersuhu 37º ± 2º  sebagai media selama jangka waktu 2 jam ditambah dengan batas waktu yang dinyatakan dalam masing-masing mono­grafi atau bila dalam monografi dinyatakan hanya tablet salut enterik, maka hanya selama batas waktu yang dinyatakan.dalam monografi. Angkat keranjang dan amati semua tablet: semua tablet harus hancur sempurna. Bila 1 tablet atau 2 tablet tidak hancur sempurna, ulangi pengujian dengan 12 tablet lainnya: tidak kurang 16 dari 18 tablet yang diuji harus hancur sempurna

Waktu hancur tablet enterik pengujian dilakukan dengan cara menggunakan alat dan cara seperti pada penentuan waktu hancur tablet tidak bersalut enteric, hanya air dig anti dengan kira-kira 250 ml Asm Klorida 0,06 N. pengujian selama 3 jam, tablet tidak larut kecuali zat penyalut. Keranjang diangkat dan tablet di cuci dengan air. Larutan asam lalu dig anti dengan larutan dapar pH 6,8 dan suhu di atur antara 36­^o-38­^o dan keranjang dicelupkan kedalam larutan tersebut dan kemudian pengujian di lanjutkan selama 60 menit. Pada akhir pengujian tidak terdapat bagian tablet diatas kasa kecuali fragmenzat penyalut. Jika tidak memenuhi syarat, pengujian diulangi dengan menggunakan 5 tablet dengan cakram penentuan dan tablet ini harus memenuhi syarat.

D.   Hal – hal yang perlu diperhatikan dalam pembuatan Tablet Bersalut Enterik

Hal – hal yang perlu diperhatikan dalam pembuatan tablet bersalut enterik yaitu :

-       Bahan Awal dan Sistem Penomoran Batch

Semua bahan awal harus memenuhi spesifikasi yang telah ditentukan baik terhadap sertifikat analisa bahan awal maupun dengan pemeriksaan sendiri. Semua pemasukan, pengeluaran dan sisa bahan harus dicatat oleh petugas yang berwenang dan setiap catatan harus dilengkapi dengan nomor batch/lot. (Nomor batch adalah penandaan yang terdiri dari angka atau huruf atau  gabungan keduanya yang merupakan tanda pengenal suatu batch, yang memungkinkan penelusuran kembali riwayat lengkap pembuatan batch tersebut, termasuk tahap produksi, pengawasan, distribusi).

-       Penimbangan dan Penyerahan Bahan

Pada saat penimbangan perlu diperhatikan kapasitas, ketepatan dan ketelitian alat timbang yang digunakan. Jumlah bahan yang ditimbang juga harus sesuai dengan yang diperlukan. Selain itu Kebersihan tempat penimbangan bahan dan penyerahannya harus selalu dijaga dengan cara menggunakan peralatan yang sesuai dan bersih.

-       Pengolahan Bahan Menjadi Produk Jadi

Semua bahan dan peralatan yang dipakai dalam proses pengolahan harus diperiksa lebih dahulu sebelum digunakan sesuai persyaratan yang ditetapkan. Kegiatan pengolahan dilaksanakan mengikuti prosedur tertulis.

-       Pencemaran Produk Jadi

Menjaga pencemaran secara kimia atau mikrobiologi terhadap suatu produk obat. hal ini dapat  merugikan, membahayakan pengguna obat (konsumen), mengurangi efek terapeutik dan dapat mempengaruhi kualitas obat.

-       Pengemasan produk

Fungsi dari kemasan adalah untuk melindungi suatu produk terhadap pengaruh dari luar seperti: kelembaban, cahaya, sinar matahari dan lain-lain, selain itu kemasan juga merupakan sebagai tanda pengenal atau identitas yang dapat membedakan produk yang satu dengan yang lain. Hal ini dapat menghindari terjadinya kesalahan dan untuk memudahkan dalam proses transportasi.

Parameter dalam memeriksa pengemasan pada tablet adalah :

• Strip/blister tidak bergeser

• Potongan tepat

• Tidak bocor

• Tidak kotor

• No batch/ tanggal kadaluarsa tercetak jelas

• Brosur terlampir

• Dus lipat, dus luar tersegel

-       Penyimpanan Bahan Awal,  Produk Ruahan dan Obat Jadi

Semua bahan disimpan rapi dan teratur untuk mencegah resiko terjadinya kontaminasi atau pencemaran silang. Selain itu juga dimaksudkan untuk memudahkan pemeriksaan, pengambilan juga pemeliharaan. Jarak penyimpanan harus diperhatikan antara satu jenis bahan dengan jenis bahan lain, juga antara bahan dengan dinding serta lantai. Bahan disimpan dalam kondisi lingkungan yang sesuai dengan suhu dan kelembabannya. Untuk bahan awal, produk antara, produk ruahan, dan obat jadi harus dikarantina terlebih dahulu selama menunggu hasil pemeriksaan dari bagian pengawasan mutu.

Penyimpanan Tablet Secara umum : Tablet harus disimpan dalam wadah yang tertutup rapat dan terlindung dari cahaya, lembab, gesekan dan guncangan mekanik. Kondisi penyimpanan khusus harus dicantumkan dalam etiket. Tablet harus cukup bertahan selama proses penanganan, misal pada saat pengemasan dan transportasi, tanpa harus kehilangan intregitasnya. Stabilitas Penyimpanan tablet salut enterik harus disimpan pada suhu kurang dari 30°C

-       Pengawasan distribusi obat

Hal ini perlu dilakukan agar obat jadi yang pertama diterima akan dikeluarkan terlebih dahulu, sehingga memudahkan penyelidikan dan penarikan kembali jika diperlukan. Hal ini juga dapat menghindari adanya obat yang sudah dikadaluarsa tapi belum terjual.

-       Cara Penggunaan 

Tablet salut Enterik yang telah dipasarkan harus diberikan dalam dosis yang tepat. jika diinginkan dosis dapat dibagi rata agar dapat memberikan efek yang akurat.

E.    Contoh Obat Tablet Bersalut Enterik

Obat Tablet Bersalut Enterik yaitu Voltaren. Volataren mengandung zat aktif, Natrium Diklofenak.

Voltaren

Novartis Indonesia

Termasuk Golongan Obat Keras. Termasuk Obat Generik.

Komposisi : Tab/Inj/Supp Diclofenac Na 25 mg; 50mg; 75mg/3ml. Emulgel Diclofenac diethylamon.

Indikasi : Tab/Inj IM/Supp Peradangan dan bentuk degeneratif pada reumatik, artritis reumatoid, spondilitis ankilosa, osteo artritis dan spondiloartritis, sindrom nyeri kolumna vertebralis (tulang punggung), reumatik non-artikular, serangan akut gout. Inj IV Terapi atau pencegahan nyeri pasca operasi pasien di RS.

Emulgel Terapi lokal inflamasi traumatik pada tendon, ligamen, otot, persendian, salah urat, terkilir, memar. Reumatik jari lunak yang terlokalisir: tendovaginitas, bursitis. Periartropati. Peny reumatik (OA pada sendi perifer dan vertebrata). 
Dosis : Tab Dewasa 50 mg 2-3 x/hr. Kasus ringan : 75-100 mg/hr. Anak >1 0.5-2 mg /kgBB/hr dalam dosis terbagi. Tab SR Dewasa Awal 100-150 mg/hr. Kasus ringan, 1 tab/hr biasanya cukup adekuat. Tab Retard  100 mg/hr atau 2 tab Voltaren SR 75. Inj (IM/IV) Dewasa 1-2 amp/hr (kasus berat) selama kurang lebih 2 hr. Supp 2 x supp 50 mg atau 1 x supp 100 mg pada malam hari. Kasus yang lebih berat : dikombinasikan dengan 25/50 mg tab. Maksimal : 150 mg/hr. Emulgel  Oleskan 3-4 x/hr. 
Penggunaan Obat : Berikan segera sesudah makan. Telan utuh, jangan dikunyah/dihancurkan. 
Kontra Indikasi : Tukak peptik. Proktitis (supp). Emulgel : Asma, Urtikaria, rinitis akut yang ditimbulkan oleh salisat atau obat AINS lainnya. 
Perhatian : Peny GI, asma, kerusakan fungsi hati, ginjal dan jantung. Pasien dalam terapi dengan diuretika. Pada pemakaian jangka lama, tes fungsi hati dan darah secara teratur. Hamil, laktasi, porfiria, deplesi volume ekstraselular. Gangguan untuk mengemudi dan menjalankan mesin. Emulgel : Hanya digunakan pada permukaan kulit yang utuh/sehat. Hindari kontak dengan mata dan selaput lendir. Jangan dibiarkan bersama sediaan oral. 
Efek Samping : Gangguan GI, sakit kepala, pusing, vertigo, ruam kulit, peningkatan serum transaminase. Jarang : Ulkus peptikum, pendarahan GI, fungsi hati abnormal, hipersensitivitas, hepatitis. Gangguan sensasi dan penglihatan, gangguan sistem KV, pankreatitis, meningitis aseptik, pneumonitis, eritema multiforme, diskrasia darah, purpura, eritroderma, sindroma Lyell, sindroma Stevens Johnson. Emulgel : Dermatitis kontak alergik atau non alergik. Ruam kulit, reaksi hipersensitivitas dan fotosensitivitas. 
Cara Kerja Obat : Diklofenak adalah golongan obat non steroid dengan aktivitas anti inflamasi, analgesik dan antipiretik. Aktivitas diklofenak dengan jalan menghambat enzim siklo-oksigenase sehingga pembentukan prostaglandin terhambat. 
Interaksi Obat : Litium, melotreksat, digoksin, siklosporin, diuretika, antikoagulan, antidiabetik oral, kuinolon, obat steroid (Prednison,dll). 
Kemasan/Harga : Tablet salut enterik 25 mg x 5 x 10 (Rp118,040). 50 mg x 5 x 10 (Rp205,640). Tablet bersalut lepas lambat 75 mg x 5 x 10 (Rp281,670). Tab Retard 100 mg x 5 x 10  (Rp383,300). Amp 75 mg/3ml x 5 (Rp160,470). Supp 50 mg x 10 (Rp77,855). 100 mg x 10 (Rp137,795). 
Keamanan Kehamilan (AS) : Oral : C, D (pada trimester 3 atau menjelang persalinan) ; Parenteral : B, D (pada trimester 3 atau menjelang persalinan). 
Penyimpanan : Simpan di tempat yang sejuk dan kering serta terlindung dari cahaya.

 
PENUTUP

KESIMPULAN :

Tablet lepas tunda atau tablet salut enterik yakni jika obat dapat rusak atau inaktif karena cairan lambung atau dapat mengiritasi mukosa lambung, maka diperlukan bahan penyalut enterik yang bertujuan untuk menunda pelepasan obat sampai tablet melewati lambung. Untuk membuat tablet ini diperlukan zat tambahan berupa zat pengisi, zat pengikat, penghancur, dan zat pelicin.

Pembuatan tablet menggunakan cairan lambung buatan LP bersuhu 37º ± 2º  sebagai media, kemudian masukkan satu cakram pada tiap tabung dan jalankan alat, gunakan cairan usus buatan LP bersuhu 37º ± 2º  sebagai media selama jangka waktu 2 jam ditambah dengan batas waktu yang dinyatakan dalam masing-masing mono­grafi atau bila dalam monografi dinyatakan hanya tablet salut enterik, maka hanya selama batas waktu yang dinyatakan.dalam monografi. Angkat keranjang dan amati semua tablet: semua tablet harus hancur sempurna. Bila 1 tablet atau 2 tablet tidak hancur sempurna, ulangi pengujian dengan 12 tablet lainnya: tidak kurang 16 dari 18 tablet yang diuji harus hancur sempurna.

Hal – hal yang perlu diperhatikan yaitu : Bahan Awal dan Sistem Penomoran Batch, Penimbangan dan Penyerahan Bahan, Pengolahan Bahan Menjadi Produk Jadi, Pencemaran Produk Jadi, Pengemasan produk, Penyimpanan Bahan Awal,  Produk Ruahan dan Obat Jadi, Pengawasan distribusi obat, Cara Penggunaan.

SARAN :

Demikianlah makalah ini kamu buat. Semoga makalah dapat bermanfaat bagi pembaca. Apabila ada saran atau kritik yang ingin disampaikan, silahkan sampaikan kepada kami. Jika ada kesalahan yang terdpat dalam makalah kami, kami mohon maaf.

Terima Kasih.

 
DAFTAR PUSTAKA  

Syamsuni, 2008, Farmasetika Dasar dan Hitungan Farmasi, Buku Kedokteran EGC : Jakarta.

Syamsuni, 2008, Ilmu Resep, Buku Kedokteran EGC : Jakarta.

Anief, 2013, ILMU MERACIK OBAT Teori dan Praktik, Gadjah Mada University : Yogyakarta.

Kasim, 2014, ISO Informasi Spesialite Obat INDONESIA Volume 49 – 2014 s/d 2015, PT. ISFI Penerbitan : Jakarta Barat.

Ping Hui, 2014, MIMS Petunjuk Konsultasi INDONESIA Edisi 14 2014/2015, PT. Medidata Indonesia : Jakarta Selatan.

SEMOGA BERMANFAAT !!!